Антиаритмические средства в современной фармакологии

Под антиаритмическими средствами в современной фармакологии понимаются препараты, направленные на нормализацию сердечной деятельности, устранение и профилактику фибрилляции желудочков, экстрасистолии, тахикардии, мерцательной аритмии и прочих заболеваний, связных с нарушениями ритма сердца. Среди антиаритмических препаратов есть те, что влияют непосредственно на миокард или на сердечную иннервацию.

Различают истинные антиаритмические и этиотропные средства.

Полиэтиологичность аритмий требует и дифференцированного их лечения. Прежде всего необходимо устранить вызвавшую их причину, поэтому этиотропные средства в лечении аритмий играют такую же важную роль, как и истинные антиаритмические средства. Обычно их назначают одновременно. В зависимости от механизма действия антиаритмические средства делят на группы.

Классификация антиаритмических препаратов:

1. Мембраностабилизирующие средства (группа хинидина): хинидин, новокаинамид, аймалин, этмозин.
2. Мембраностабилизирующие средства (группа лидокаина): лидокаин (ксикаин), тримекаин, дифенин.
3. β-Блокаторы: анаприлин (пропранолол, индерал), окспренолол.
4. . Ингибиторы реполяризации: амиодарон (кордарон), орнид (бретилий).
5. Б локаторы кальциевых каналов: верапамил, фенигидин.

Далее представлен список эффективных антиаритмических препаратов различных классов.

Антиаритмические лекарственные средства последнего поколения: эффективные препараты

Аймалин — алкалоид раувольфии, тормозит выход калия из клетки в момент реполяризации, подавляет активность эктопических очагов и проведение возбуждения по аномальным путям. Основное показание к его применению — WTW-синдром и другие суправентрикулярные тахиаритмии.

Этот препарат антиаритмического действия назначают внутривенно или внутрь. Внутривенно вводят медленно в дозе 1 мг/кг в течение 3-5 мин (содержимое ампулы — 2 мл — разводят до 10 мл 5 % раствором глюкозы). Внутрь применяют для поддерживающей терапии по 1-3 мг/(кг•сут) в 3-4 приема.

Побочные явления: циркуляторный коллапс, фибрилляция желудочков, асистолия.

Формы выпуска: 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл; таблетки по 0,05 г.

Амиодарон (кордарон) блокирует α- и β-адренорецепторы, угнетает автоматизм синусового узла, так как задерживает реполяризацию. Показан при фибрилляции и трепетании предсердий, желудочковой и суправенггрикулярной тахикардии. Это антиаритмическое лекарственное средство назначают детям внутрь в дозе 10-15 мг/(кг•сут) до появления эффекта, затем 2-5 мг/(кг•сут) 5 дней в неделю.

Побочные явления, снижение АД, аритмия, изменение зрения, тремор, нарушение функции печени.

Формы выпуска: 5 % раствор в ампулах по 3 мл; таблетки по 0,2 г.

Верапамил блокирует «медленные» кальциевые каналы, угнетает функцию атриовентрикулярного узла. Показан при суправентрикулярной тахикардии. Назначают внутривенно в дозе 0,1-0,2 мг/кг, внутрь в дозе 2-5 мг/(кг•сут).

Побочные действия у этого антиаритмического препарата последнего поколения практически отсутствуют, возможно лишь небольшое снижение АД.

Противопоказания: выраженная СН, СССУ, низкое АД.

Формы выпуска: 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг); таблетки по 0,04 и 0,08 г.

Лидокаин — мембраностабилизирующий препарат. Показания к применению этого антиаритмического средства – желудочковая тахикардия и экстрасистолия. Он не угнетает сокращения миокарда и не нарушает атриовентрикулярную проводимость. Вводят внутривенно в дозе 0,5-1 мг/кг за 3-5 мин, далее 1-2 мг/(кг•ч).

Побочные явления: головокружение, слабость, парестезии, эйфория, судороги.

Формы выпуска: 1 % раствор в ампулах по 10 и 20 мл, 10% раствор в ампулах по 2 мл; драже, содержащее по 0,25 г лидокаина.

Новокаинамид — мембраностабилизирующий препарат. Устраняет желудочковую тахикардию и экстрасистолию различного происхождения, в том числе у больных с фибрилляцией и трепетанием предсердий, с УРЗУ-синдромом.

Назначают внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенно медленно вводят 10% раствор в дозе 2-6 мг/кг (детям до 2 лет по 1-1,5 мл, детям старше 2 лет по 2-5 мл) на 5% растворе глюкозы (10 мл). Внутримышечно вводят в такой же дозе. Внутрь применяют по 10-30 мг/(кг•сут) в 4-6 приемов.

Побочные явления: гипотензия, аллергическике реакции.

Формы выпуска: 10 % раствор во флаконах по 10 мл, в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) — β-адреноблокатор, влияет преимущественно на спонтанную деполяризацию мембраны водителей ритма (синусового и эктопического), замедляя поступление натрия.

Показания к применению этого антиаритмического препарата – суправентрикулярная и пароксизмальная тахикардия, желудочковая и предсердная экстрасистолии. Внутривенно вводят в дозе 0,01-0,1 мг/кг — со скоростью не более 1 мг/мин. Внутрь применяют по 0,5-4 мг/(кг•сут) в 4 приема.

Побочное действие: снижение АД.

Формы выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по 1 или 5 мл (1 мг в 1 мл); таблетки по 0,01 и 0,04 г.

Хинидин — мембраностабилизирующий препарат. Показания к применению этого антиаритмического средства – пароксимальная тахикардия и мерцательная аритмия. Назначают внутрь в дозе 15-20 мг/(кг•сут).

Побочные явления: диспептические расстройства, нарушения зрения, тромбоцитопения.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 г.

Этмозин — производное фенотиазина. Оказывает сильное антиаритмическое действие. Показаниями к применению этого антиаритмического средства являются желудочковая экстрасистолия, пароксизмальая тахикардия и мерцательная аритмия. Назначают детям внутрь в дозе 3 мг/(кг•сут).

Формы выпуска: таблетки по 0,025 и 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 2 мл.

Препараты кардиотонического действия

Кардиотонические средства увеличивают силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем, сердечный индекс без повышения затрат энергии и кислорода в процессе выполняемой работы и не нарушают диастолическую релаксацию. К ним относятся СГ (строфантин, коргликон, дигоксин и др.), дофамин, добутамин.

Дофамин — медиатр нервных импульсов и предшественник адреналина и норадреналина. Взаимодействует со специальными дофамино-рецепторами, но не может активировать ни α-, ни β-адренорецепторы.

Применяют при лечении кардиогенного шока, ОСН, у недоношенных с респираторным синдромом, сопровождающимся гипотензией. Назначают внутривенно капельно в дозе 2-5 мкг/(кг•мин) в течение 20-48 ч.

Побочные явления: аритмии сердечных сокращений, нарушение кровотока в нижних конечностях.

Формы выпуска: 0,5 и 4% растворы в ампулах по 5 мл (25 или 200 мг).

Строфантин, коргликон используют при ОСН. Вводят внутривенно 0,05 % раствор строфантина: детям до 2 лет в разовой дозе 0,01 мг/кг, от 2 до 6 лет — 0,008 мг/кг, 7-14 лет — 0,006 мг/кг 1-2 раза в сутки. В последующем переходят на поддерживающие дозы дигоксина.

Форма выпуска: 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл.

Коргликон (0,06% раствор) вводят внутривенно медленно в дозе 0,01-0,013 мг/кг 1-2 раза в сутки.

Форма выпуска: 0,06 % раствор в ампулах по 1 мл.