Антибиотики группы пенициллинов: основные характеристики

Первооткрывателем антибиотиков группы пенициллинов является британский бактериолог А. Флеминг. Это исторически значимое событие, совершившее настоящую революцию в области фармакологии, произошло в 20-в годы ХХ века, причем, как это часто бывает в научном мире, открытие было сделано случайно. Работу А. Флеминга продолжили Э. Чейн и Г. Флори. Изучение и создание новых антибиотиков пенициллинового ряда ведется по сей день.

Какие антибиотики относятся к группе природных пенициллинов

К антибиотикам группы природных пенициллинов относятся Бензилпенициллин и Феноксиметилпенициллин.

Бензилпенициллина натриевая соль.

Фармакологическое действие: оказывает бактерицидное воздействие на бактерии в фазе роста, препарат активен в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, гонококков, менингококков, спирохет, неэффективен в отношении риккетсий, микобактерий туберкулеза, грибов, вирусов, простейших; низкая активность в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки.

Показания: крупозная и очаговая пневмонии, раневые и гнойные инфекции, инфекции мягких тканей, перитонит, цистит, лор-заболевания, ангина, дифтерия, гонорея, сифилис, сибирская язва, острый и хронический остеомиелиты, гнойно-воспалительные заболевания в акушерско-гинекологической практике. Также этот препарат из списка антибиотиков группы пенициллинов назначается и при других инфекционных патологиях.

Противопоказания: аллергические реакции, диспепсические явления, повышение рефлекторной возбудимости, судороги, отеки.

Побочные действия: аллергические реакции, дисбактериозы.

Способ применения: инъекционно, при среднетяжелых инфекциях — по 250 000—500 0000 ЕД 4 раза в день; при тяжелых инфекциях — по 10—20 млн ЕД в сутки, разделив на 4 введения. Детям до года — по 50 000—100 000 ЕД/кг веса, детям после 1 года — по 50 000 ЕД/кг веса (при необходимости — до 300 000 ЕД/кг) в сутки, разделив на 4—6 введений. Длительность лечения — от 7—10 дней до 2 месяцев и более по показаниям.

Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флакона 1—3 мл воды для инъекций, 0,9%-ного раствора натрия хлорида или 0,5%-ного раствора новокаина. Использовать препарат необходимо сразу же, не смешивая ни с какими другими лекарственными препаратами.

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения по 50 000 и 1 000 000 ЕД.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Бензилпенициллина новокаиновая соль.

Основные характеристики этого антибиотика из группы пенициллинов подобны характеристикам бензилпенициллина натриевой соли, ноданный препарат имеет более пролонгированное действие и вводится только внутримышечно.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекции 300 000, 600 000 И 1 200 000 ЕД.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Феноксиметилпенициллин

Фармакологическое действие: кислотоустойчивый антибиотик, оказывающий бактерицидное действие, создает в отличие от бензилпенициллина более длительную концентрацию препарата в крови.

Показания: инфекции средней тяжести, профилактика при вспышках скарлатины, при дифтерийном носительстве, после удаления миндалин.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления.

Способ применения: взрослым внутрь за 0,5—1 ч до еды — по 0,25 г 4—6 раз в день. Детям до 1 года — по 25—30 мг/кг веса в сутки, детям от 1 года до 6 лет — по 15—30 мг/кг веса, детям от 6 до 12 лет — по 10—20 мг/кг веса, детям от 12 лет — по 0,5—1 г в сутки. Суточную дозу этого антибиотика из ряда пенициллинов для детей делят на 4—6 приемов. Им целесообразно давать суспензию феноксиметилпенициллина.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г, порошок для приготовления суспензии, содержащий 0,3; 0,6 или 1,2 г феноксиметилпенициллина.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К числу полусинтетических антибиотиков, относящихся к пенициллиновому ряду, относятся Оксациллин и Метициллин.

Оксациллин

Фармакологическое действие: спектр действия подобен пенициллину, но оксациллин более эффективен в отношении бактерии, устойчивых к пенициллину, кислотоустойчив.

Показания: стафилококковые и смешанные инфекции, сифилис.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления.

Способ применения: внутрь за 1 ч до еды или 2 ч после еды взрослым и детям старше 6 лет — по 0,25—0,5 г на прием. Суточная доза составляет 3 г. В случае тяжелых инфекций суточную дозу можно увеличить до 6—8 г. Детям до 3 месяцев назначают по 200 мг/кг веса в сутки, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г в сутки, от 2 до 6 лет — 2 г в сутки, разделив суточную дозу на 4—6 приемов.

При инъекционном пути введения суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2—4 г, новорожденным и недоношенным детям — 20—40 мг/кг веса; детям до 3 месяцев — 60—80 мг/кг веса, детям от 3 месяцев до 2 лет — 1 г, детям от 2 до 6 лет — 2 г. Суточная доза делится на 4 введения. Препарат разводится непосредственно перед введением: на 0,25 г оксациллина требуется 1,5 мл воды для инъекций, на 0,5 г препарата — 3 мл.

Курс лечения этим препаратом из списка антибиотиков пенициллинового ряда составляет 7—10 дней, при тяжелых инфекциях — до 2—3 недель и более.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; порошок для инъекций по 0,25 и 0,5 г активного вещества.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Метициллин.

Фармакологическое действие: сходно с действием пенициллина, но метициллин менее активен, поэтому требуются более высокие дозы; препарат эффективен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам.

Показания: стафилококковые инфекции.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков и метициллина.

Побочные действия: болезненность в месте инъекции, аллергические реакции.

Способ применения: антибиотик под названием Метициллин из пенициллинового ряда вводится внутримышечно, взрослым по 4—6 раз в сутки, в случае тяжелых инфекций суточную доз можно увеличить до 10—12 г. Детям до 3 месяцев назначают по 100—200 мг/кг веса в сутки, от 3 месяцев до 12 лет по 150 мг/кг веса в сутки, от 12 лет — как взрослым. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Курс лечения определяется заболеванием.

Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флакона 2 мл воды для 0,9%-ного раствора натрия хлорида, 0,5%-ного раствора новокаина.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,5 и 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

По механизму действия различают бактерицидные и бактериостатические антибиотики. Бактерицидные препараты губительно действуют на болезнетворные микроорганизмы, а бактериостатические препятствуют их размножению.

Лучшие антибиотики группы пенициллинов широкого спектра действия

Из числа лучших антибиотиков группы пенициллинов широкого спектра действия следует выделить Ампициллин и Амоксициллин.

Ампициллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении микроорганизмов, на которые действует пенициллин, кроме того, влияет на сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку, протея, не действует на пенициллинозообразующие стафилококки.

Показания: смешанные инфекции, пневмонии, абсцесс легких, ангина, перитонит, холецистит, кишечные инфекции, инфекции мягких тканей, мочевых путей, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, нарушение функции печени.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления, дисбактериоз.

Способ применения: внутрь взрослым — по 0,5 г 4—6 раз 8 сутки. Детям в суточной дозе из расчета 100 мг/кг веса, разделив на 4—6 приемов.

При внутримышечном введении взрослым назначают по 250—500 мг 4—6 раз в сутки, в тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 10 г. Новорожденным назначают по 100 мг/кг веса. детям от 1 года до 4 лет — по 50—75 мг/кг веса, детям старше 4 лет — по 50 мг/кг веса в сутки, при тяжелых инфекциях суточная доза увеличивается вдвое.

Этот антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия разводится перед введением путем добавления к содержимому флакона 1,5—2 мл воды для инъекций или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, порошок для приготовления суспензии, содержащий 5 г активного вещества, порошок для приготовления инъекций по 0,25 и 0,5 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Амоксициллин.

Фармакологическое действие: оказывает бактерицидное действие, кислотоустойчив, имеет широкий спектр действия, эффективен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, протея, некоторых штаммов шигелл, сальмонелл, хорошо накапливается во многих органах и тканях, создавая в них терапевтическую концентрацию.

Показания: инфекции дыхательных путей и лор-органов, мочевых путей, кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта, комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, бронхиальная астма, инфекционный мононуклеоз, аллергические заболевания, колит, связанный с приемом антибиотиков.

Побочные действия: диспепсические явления, бессонница, головокружения, боли в суставах, кандидоз, аллергические реакции. Также этот препарат-антибиотик пенициллинового ряда может вызвать дисбактериоз.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 10 лет — по 500—750 мг 2 раза в сутки или по 375—500 мг 3 раза в сутки. Высшая разовая доза — 1 г, высшая суточная доза — 6 г. Детям до 1 года — по 125 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки, детям от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Детям от 3 до 10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки. Курс приема — не менее 5—7 дней, при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней.

Форма выпуска: таблетки по 125, 250 и 500 мг, порошок для приготовления суспензии с содержанием действующего вещества 250 мг в 5 мл.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Антисинегнойные антибиотики группы пенициллинов и их применение

К антисинегнойным антибиотикам из группы пенициллинов относятся такие препараты, как Карбенициллин и Пиперациллин.

Карбенициллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, не действует на пенициллинозообразующих стафилококков.

Показания: инфекции мочевых путей, остеомиелит, перитонит, гнойный отит, раневые инфекции. Также применение этого антибиотика из группы пенициллинов показано при септицемии и остеомиелите.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость антибиотиков из группы пенициллинов.

Побочные действия: аллергические реакции, болезненность и инфильтраты в области внутримышечной инъекции, при внутривенном введении возможны флебиты.

Способ применения: внутримышечно взрослым — по 4—8 г в сутки, детям — по 50—100 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Препарат перед введением растворяют в воде для инъекций — 2 мл на 1 г препарата.

Внутривенно взрослым вводят 20—30 г в сутки, детям — 250—400 мг/кг веса в сутки. Скорость введения (струйно или капельно) — 50—100 капель в минуту. Суточную дозу делят на 6 введений. 1 г препарата разводят 20 мл 5%-ного раствора глюкозы или 0,9%-ного раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 1 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Пиперациллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидный эффект, активен в отношении кишечной палочки, протея, клебсиелл, шигелл, сальмонелл, клостридий, стрептококков, стафилококков (кроме пенициллинозообразующих), гонококков.

Показания: тяжелые инфекционные заболевания мочевых путей, брюшной полости, нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, а также с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, беременность. Препарат под названием Пиперациллин из группы антибиотиков пенициллинового ряда не назначается детям в возрасте до 12 лет.

Побочные действия: диарея, рвота, головная боль, холестатический гепатит, дисбактериоз, кандидоз, суперинфекция, аллергические реакции.

Способ применения: внутривенно или внутримышечно — по 1—2 г с интервалом 6—8 ч или по 4 г через 12 ч. Высшая суточная доза — 24 г. Курс лечения в среднем составляет 7—10 дней.

При внутривенном введении вводить медленно в течение 20—30 мин.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 2 и 4 г.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

В список комбинированных препаратов-антибиотиков пенициллинового ряда входят Амоксициллин + клавулановая кислота и Ампициллин + оксациллин.

Амоксициллин + клавулановая кислота.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидными свойствами, эффектира вен в отношении стрептококков, стафилококков, энтерококков, кишечной палочки, сальмонелл, протея, клебсиелл, шигелл, холерного вибриона, клостридий, гарднерелл.

Показания: инфекции дыхательных путей и лор-органов, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желчных путей, гинекологические инфекции, гонорея.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков, инфекционный мононуклеоз, фенилкетонурия, с осторожностью — при беременности, лактации, тяжелой почечной недостаточности.

Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции, кандидоз, суперинфекция.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 1 таблетке (250 мг/125 мг) 3 раза в сутки при легких и среднетяжелых инфекциях, либо по 1 таблетке (500 мг/125 мг) 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях. Детям до 12 лет назначается суспензия: детям от 3 месяцев до 2 лет — по 1 дозе (125 г амоксициллина и 31,5 г клавулановой кислоты) 2 раза в сутки, от 2 до 7 лет — по 1 дозе (125 г амоксициллина и 31,5 г клавулановой кислоты) 3 раза в сутки, детям от 7 до 12 лет — по 1 дозе (250 г амокисциллина и 62,5 г клавулановой кислоты) 3 раза в сутки.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты; суспензия, содержащая 125 мг амоксициллина и 31,5 мг клавулановой кислоты, 250 мг амоксициллина и 62,5 клавулановой кислоты.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Ампициллин + оксациллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидными свойствами, эффективен в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, кишечной палочки, менингококков, шигелл, сальмонелл, а также пенициллинозообразующих стафилококков.

Показания: инфекции дыхательных путей и легких, ангина, холецистит, холангит, инфекции мочевых путей, кожи и мягких тканей, раневые инфекции, а также для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость пенициллинов.

Побочные действия: аллергические реакции, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), болезненность в месте инъекции.

Способ применения: внутрь взрослым и детям старше 12 лет — по 2—4 г в сутки, детям до 12 лет — по 100 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу детям делят на 4—6 приемов.

Внутримышечно взрослым — по 2—4 г в сутки, детям до 1 года — 100—200 мг/кг веса в сутки, детям от 1 года до 6 лет — 100 мг/кг веса в сутки, детям от 7 до 14 лет — 50 мг/кг веса в сутки. Суточную дозу вводят в 3—4 приема.

Препарат разводится непосредственно перед введением путем добавления к содержимому флаконов по 100, 200 или 500 мг соответственно 1, 2 или 5 мл воды для инъекций. Курс лечения — от 5—7 дней до 2 недель и более.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 г, порошок для приготовления инъекционного раствора по 100, 200 или 500 мг.

Условия отпуска из аптек: по рецепту врача.

Комбинированные антибактериальные препараты состоят из нескольких антибиотиков. Одновременное использование двух веществ с антибактериальными свойствами позволяет расширить спектр действия — таким образом средство воздействует на большее количество микроорганизмов.